| Латинское название: Femara |
| АТХ: L02BG04-Летрозол |
| Формы выпуска: таблетки |
| Фармокологическая группа: Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов |
| Действующее вещество: Летрозол |
| Дейcтвующее вещество лат.: Letrozole |
| Состав и формы выпуска: 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит летрозола 2,5 мг; в упаковке 30 шт. |
| Фармакологическое действие: Противоопухолевое средство, нестероидный селективный ингибитор ароматазы - фермента синтеза эстрогенов, оказывает антиэстрогенное действие. Активность ароматазы снижается из-за конкурентного связывания с простетической частью (гемом) цитохрома P450 (субъединицей этого фермента). У женщин в постменопаузальном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает андрогены, синтезирующиеся в надпочечниках (в первую очередь андростендион и тестостерон), в эстрон и эстрадиол.Ежедневное введение пациенткам в постменопаузе в дозе 0.1-5 мг/сут приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме на 75-95% от исходного содержания; низкая концентрация эстрогенов поддерживается на протяжении лечения у всех пациенток. У женщин при эстрогензависимых злокачественных опухолях молочной железы, развившихся в период менопаузы, препарат, снижая концентрацию циркулирующих эстрогенов и подавляя их синтез в опухолевой ткани, приводит к регрессии опухолей (в 23% случаев) и уменьшению числа рецидивов и смертности. Обладая высокой специфичностью в отношении фермента ароматазы, не вызывает нарушений синтеза стероидных гормонов в надпочечниках.Летрозол может применяться при неэффективности тамоксифена у женщин в постменопаузе. |
| Показания к применению: Распространенный рак молочной железы (у женщин в постменопаузе, в т.ч. при резистентности к терапии антиэстрогенами). |
| Противопоказания: Гиперчувствительность, пременопауза; почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин); беременность, период лактации, детский возраст. |
| Побочные действия: Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, астения.Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диспепсия, запоры, изменение аппетита - снижение аппетита (чаще) или булимия.Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки, анасарка, вагинальное кровотечение, лейкорея, вагинальные кровянистые выделения.Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозная и макулопапулезная), "приливы" крови.Прочие: одышка, тромбофлебит поверхностных и глубоких вен, мышечно-скелетные боли (в т.ч. в руках, в спине, ногах и костях), снижение или повышение массы тела, усиление потоотделения, истончение волос. |
| Инструкция по применению и дозировке: Внутрь, по 2.5 мг 1 раз в сутки, ежедневно, в течение всего периода прогрессирования заболевания. |
| Особые инструкции(указания): Перед началом лечения рекомендуется изучение эстрогенрецепторного статуса организма.Целесообразность назначения пациенткам без поражения лимфатических узлов определяется индивидуально: учитываются степень злокачественности, размер опухоли, наличие рецепторов эстрогенов, возраст.Не требуется коррекции режима дозирования у пациенток с нарушениями функции печени и/или почек (при КК, превышающем 10 мл/мин). У больных с КК менее 10 мл/мин следует оценить соотношение потенциального риска и ожидаемой пользы.У пациенток, которым в период постменопаузы проводилось лечение в суточной дозе 0.1-5 мг, не отмечено клинически значимых изменений концентраций в плазме кортизола, альдостерона, 11-деоксикортизола, 17-гидроксипрогестерона, АКТГ, активности ренина. Проведение теста стимуляции АКТГ через 6 и 12 нед лечения в суточной дозе до 5 мг не выявило уменьшения продукции альдостерона или кортизола. Необходимости в применении ГКС и МКС в период лечения не возникает. Ингибирование синтеза эстрогенов при лечении препаратом не приводит к накоплению предшественников андрогенов.Изменений концентраций ЛГ, ФСГ, а также нарушений функции щитовидной железы в период лечения не отмечено.В период терапии необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты двигательных и психических реакций (в т.ч. от вождения автомобиля или управления механизмами). |
| Взаимодействие: Клинически значимых взаимодействий с индукторами и ингибиторами микросомального окисления не отмечено. |
| Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. Лактирующие женщины должны отказаться от грудного вскармливания. |
| Инструкция по хранению: В сухом месте, при температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте. |
Аналоги: | Принцип сравнения | Название аналога | |
| Аналог по действующему веществу и АТХ | Летроза | | Аналог по действующему веществу и АТХ | Летрозол | | Аналог по действующему веществу и АТХ | Летрозол-Тева | | Аналог по действующему веществу и АТХ | Летротера | | Аналог по действующему веществу и АТХ | Экстраза |
|
|
