|
|
| Латинское название: Sutent |
| АТХ: L01XE04-Сунитиниб |
| Формы выпуска: капсулы |
| Фармокологическая группа: Противоопухолевые средства - ингибиторы протеинкиназ |
| Состав и формы выпуска: Капсулы 1 капс. активное вещество: сунитиниба малат 16,7 мг 33,4 мг 66,8 мг соответствует 12,5; 25 или 50 мг сунитиниба вспомогательные вещества: маннитол; натрия кроскармеллоза; повидон; магния стеарат состав оболочки капсулы: желатин; титана диоксид; железа оксид красный; в капсулах по 25 и 50 мг дополнительно содержится железа оксид желтый и железа оксид черный состав чернил: шеллак; повидон; титана диоксид во флаконах ПЭ по 28 или 30 шт.; в пачке картонной 1 флакон или в блистере 7 шт.; в пачке картонной 4 блистера. |
| Фармакологическое действие: Ингибирует рецепторы различных тирозинкиназ (более 80), участвующих в процессах роста опухолей, патологического ангиогенеза и образования метастазов. Мощный ингибитор рецепторов тромбоцитарного фактора роста (альфа и бета), рецепторов фактора роста сосудистого эндотелия (1, 2 и 3), рецептора фактора стволовых клеток, рецептора Fms-подобной тирозинкиназы-3, рецептора колониестимулирующего фактора 1R и рецептора нейротрофического глиального фактора. |
| Показания к применению: Гастроинтестинальные стромальные опухоли при отсутствии эффекта от терапии иматинибом вследствие резистентности или непереносимости.Распространенный и/или метастатический почечноклеточный рак у пациентов, не получавших ранее специфического лечения или при отсутствии эффекта от терапии цитокинами. |
| Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (эффективность и безопасность не установлена). |
| Побочные действия: Легочная эмболия (1%), тромбоцитопения (1%), опухолевое кровотечение (0.9%), фебрильная нейтропения (0.4%), повышение АД (0.4%).Венозная тромбоэмболия у пациентов с метастатическим почечноклеточным раком (легочная эмболия (4 ст.) и тромбоз глубоких вен (3 ст.)) - 2%, у пациентов с гастроинтестинальными стромальными опухолями - 3%.В 20% случаях: усталость, диарея, тошнота, стоматит, диспепсия (в т.ч. рвота), изменение окраски кожи, нарушение вкуса, анорексия. Частота: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000).Со стороны органов кроветворения: очень часто и часто - анемия, нейтропения, тромбоцитопения; часто - лейкопения. Со стороны пищеварительной системы: очень часто - извращение вкуса, диарея, тошнота, рвота, стоматит, мукозит, диспепсия, гастралгия; очень часто или часто - анорексия, запор, глоссодиния (невралгия языка), метеоризм, сухость слизистой оболочки полости рта; часто - боль во рту, гастро-эзофагеальный рефлюкс; нечасто - панкреатит; редко - желудочно-кишечная перфорация.Со стороны кожных покровов: очень часто - изменение окраски кожи, ладонно-подошвенный синдром (эритродизестезия), сыпь (эритематозная, пятнистая, папулезная, отрубевидная, генерализованная, псориазоподобная), волдыри; очень часто или часто - изменение цвета волос, сухость кожи, эритема; часто - алопеция, шелушение кожи, кожный зуд, эксфолиативный дерматит.Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - боль в конечностях, артралгия, миалгия. Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - головокружение, парестезии, бессонница или повышенная сонливость, депрессия.Со стороны ССС: очень часто - повышение АД; часто - снижение фракции выброса ЛЖ, венозная тромбоэмболия (легочная эмболия, тромбоз глубоких вен); нечасто - ХСН, в т.ч. застойная, нарушение функции ЛЖ, редко - удлинение интервала Q-T, мерцание и трепетание желудочков по типу <пируэт>.Со стороны мочевыделителыной системы: часто - изменение окраски мочи. Со стороны дыхательной системы: очень часто или часто - носовое кровотечение; часто - одышка, боль в гортани, глотке.Со стороны эндокринной системы: часто - гипотиреоз, повышение концентрацию ТТГ.Прочие: очень часто - астения; очень часто или часто - повышение активности липазы; часто - слезотечение, снижение массы тела, лихорадка, озноб, периферические отеки, периорбитальный отек, обезвоживание, повышение КФК и амилазы; нечасто - кровотечения из опухолей, гриппоподобный синдром. У больных с метастазами в головной мозг или с синдромом обратимой лейкоэнцефалопатии описаны случаи судорог. |
| Инструкция по применению и дозировке: Внутрь, обычно по 50 мг в день в течение 4 нед с последующим перерывом в 2 нед (режим 4/2). Суточная доза - 25-87.5 мг. Полный цикл терапии - 6 нед.Если прием препарата был пропущен, восполнять пропущенную дозу не следует. Необходимо принять обычную назначенную дозу препарата на следующий день. |
| Особые инструкции(указания): Лечение следует проводить под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми ЛС.В начале каждого цикла терапии следует проводить полный анализ гематологических показателей, т.к. возможно кровотечение из опухоли.Во время терапии пациентов следует периодически наблюдать с целью выявления симптомов ХСН; фракцию выброса ЛЖ рекомендуется оценивать до начала терапии и периодически во время лечения. При проявлении клинических признаков ХСН лечение сунитинибом следует прекратить. При отсутствии клинических признаков ХСН, но с показателями фракции выброса ЛЖ менее 50% или уменьшении этого показателя более 20% по сравнению с исходным (до начала терапии), дозу сунитиниба рекомендуется уменьшить или прекратить прием препарата.При концентрациях, примерно в 2 раза превышающих терапевтические, сунитиниб способствует удлинению интервала Q-T, поэтому до начала терапии и в процессе лечения рекомендуется ЭКГ-контроль.Во время лечения необходим контроль АД. У пациентов с тяжелой формой артериальной гипертензии, не поддающейся лечению, рекомендуется временное прекращение терапии. Терапию возобновляют, как только удается нормализовать АД.У пациентов с симптомами гипотиреоза необходимо контролировать функцию щитовидной железы. Во время лечения может наблюдаться изменение окраски кожи вследствие наличия в препарате красителя (желтого), также может происходить обесцвечивание волос или кожи.Во время лечения необходимо контролировать активность липазы и амилазы в сыворотке крови.Пациентам с метастазами в головной мозг, судорогами в анамнезе и/или симптомами обратимой задней лейкоэнцефалопатии (внутричерепная гипертензия, головная боль, заторможенность, нарушение умственной деятельности, потеря зрения, включая кортикальную слепоту), необходим контроль, включая АД. В случае появления судорог или симптомов обратимой задней лейкоэнцефалопатии на фоне терапии рекомендуется временно прекратить прием препарата.Мужчинам и женщинам детородного возраста во время лечения и в течение, по крайней мере, 3 мес после его прекращения необходимо использовать надежные методы контрацепции.В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. |
| Взаимодействие: Кетоконазол (ингибитор CYP3A4) повышает Cmax и AUC сунитиниба и его активного метаболита на 49% и 51% соответственно. Др. ингибиторы CYP3A4 (в т.ч. ритонавир, итраконазол, эритромицин, кларитромицин или грейпфрутовый сок) повышают концентрацию сунитиниба. Следует избегать одновременного приема с ингибиторами CYP3A4 или выбирать препарат с минимальной ингибирующей активностью в отношении CYP3A4. Рифампицин (индуктор CYP3A4) снижает Cmax и AUC на 23% и 46% соответственно. Др. индукторы CYP3A4 (в т.ч. дексаметазон, фенитоин, карбмазепин, фенобарбитал или препараты зверобоя) могут снижать концентрацию сунитиниба. Следует избегать одновременного приема с индукторами CYP3A4 или выбирать альтернативный препарат с минимальной индуцирующей активностью в отношении CYP3A4. |
| Инструкция по хранению: При температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте. |
|
