Отзывы
Обсуждение
Публикации
| Латинское название: Tasigna |
| АТХ: L01XE08-Нилотиниб |
| Формы выпуска: капсулы |
| Фармокологическая группа: Противоопухолевые средства - ингибиторы протеинкиназ |
| Действующее вещество: Нилотиниб |
| Дейcтвующее вещество лат.: Nilotinib |
| Фармакологическое действие: Противоопухолевое средство, ингибитор протеинтирозинкиназы. Избирательно ингибирует тирозинкиназную активность Bcr-Аbl онкопротеина клеточных линий первично положительных по филадельфийской хромосоме.Оказывает выраженное ингибирующее влияние на свободный тип Всr-Аbl онкопротеина за счет высокого сродства к участкам связывания с АТФ.Активнен в отношении иматиниб-резистентных 32/33 мутантных форм Bcr-Аbl-тирозинкиназы, за исключением T315I мутации. Селективно ингибирует пролиферацию и индуцирует апоптоз клеточных линий в позитивных по филадельфийской хромосоме лейкозных клетках.Не оказывает или оказывает незначительное влияние на др. протеинкиназы (включая киназу белков семейства Src), кроме киназ, имеющих рецепторы к факторам роста тромбоцитов, Kit-рецепторам и эфриновым рецепторам. Ингибирование протеинкиназ данного типа происходит при концентрациях препарата в пределах терапевтических доз, рекомендованных для лечения хронического миелолейкоза при пероральном приеме.Цитогенетический ответ при применении нилотиниба, у пациентов с непереносимостью или резистентностью к иматинибу проявляется в течение первых 3-х мес терапии, сохраняется до конца лечения и составляет 52%. |
| Показания к применению: Хронический миелолейкоз положительный по филадельфийской хромосоме в хронической фазе и фазе акселерации (при непереносимости или резистентности к предшествующей терапии, включая иматиниб). |
| Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (до 18 лет). |
| Инструкция по применению и дозировке: Внутрь, проглатывая целиком, запивая водой, через 2 ч после еды и не ранее 1 ч до еды, по 400 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч). Лечение продолжают до сохранения клинического эффекта. При пропуске очередной дозы препарата, необходимо принять следующую назначенную дозу (не следует производить дополнительный прием). При развитии нейтропении, тромбоцитопении (не связанных с лейкемией), необходимо временно отменить или уменьшить дозу нилотиниба, в зависимости от степени выраженности нежелательных явлений.При снижении абсолютного числа нейтрофилов менее 500/мкл и/или числа тромбоцитов менее 50000/мкл следует отменить препарат, проводить регулярные клинические анализы крови до восстановления абсолютного числа нейтрофилов более 1500/мкл и тромбоцитов более 75000/мкл. Следует возобновить лечение в течение 2-х недель в дозе, применявшейся до прерывания терапии. При сохранении цитопении уменьшить дозу до 400 мг 1 раз/сут.При развитии умеренно выраженных или тяжелых негематологических побочных эффектов, связанных с приемом препарата, терапию следует прекратить. После их исчезновения лечение следует возобновить в дозе 400 мг 1-2 раза/сут.При повышении активности липазы в плазме крови в 5 раз выше верхней границы нормы или концентрации билирубина в 3 раза выше верхней границы нормы дозу нилотиниба рекомендуется снизить до 400 мг 1 раз/сут. |
| Особые инструкции(указания): Лечение должно проводиться врачом, имеющим опыт применения препарата.При применении нилотиниба возможно развитие тромбоцитопении, нейтропении и анемии, в связи с этим следует проводить клинический анализ крови каждые 2 нед в течение первых 2 месяцев терапии препаратом, а затем - 1 раз в месяц или в случае клинической необходимости.Миелосупрессия обратима и управляема. Количество тромбоцитов и нейтрофилов нормализуется после временного прекращения терапии нилотинибом или снижения его дозы.Во время терапии мужчинам и женщинам детородного возраста следует использовать надежные методы контрацепции.В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. |
| Взаимодействие: Нилотиниб метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4, а также является субстратом Р-гликопротеина для системы выведения многих ЛС. На абсорбцию и последующую элиминацию нилотиниба, могут повлиять препараты, действующие на изофермент CYP3A4 и/или Р гликопротеин.Следует избегать одновременного применения нилотиниба с препаратами, являющимися мощными ингибиторами CYP3A4 (кетоконазолом, итраконазолом, вориконазолом, ритонавиром, кларитромицином и телитромицином).Биодоступность нилотиниба увеличивается в 3 раза при одновременном применении с мощным ингибитором изофермента CYP3A4 кетоконазолом. При необходимости лечения препаратами, являющимися мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, лечение нилотинибом по возможности приостанавливают или проводят под тщательным контролем (для выявления возможного удлинения интервала Q-T).Следует избегать одновременного применения нилотиниба с грейпфрутовым соком и др. препаратами и продуктами, являющимися ингибиторами изофермента CYP3A4. Индукторы изофермента CYP3A4 (фенитоин, рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, препараты зверобоя продырявленного) усиливают метаболизм нилотиниба и снижают его концентрацию в плазме крови. Нилотиниб, являясь конкурентным ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2D6, может повышать концентрацию ЛС, метаболизирующихся при участии этих ферментов. При однократном применении с мидазоламом отмечается повышение его концентрации на 30%. Варфарин метаболизируется при участии изоферментов CYP2C9 и CYP3A4, поэтому необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении варфарина с нилотинибом и рассмотреть возможность терапии др. антикоагулянтами.Следует соблюдать осторожность при применении нилотиниба с ЛС, вызывающими удлинение интервала Q-T (амиодароном, дизопирамидом, галофантрином, кларитромицином, галоперидолом или метадоном).При необходимости, возможно применение со стимуляторами гемопоэза (эритропоэтины, гранулоцитарный колониестимулирующий фактор, гидроксикарбамид, анагрелид). |
| Инструкция по хранению: При температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте. |
|
25 мая 2016
дима
написал(а) отзыв
У меня не было никаких побочных эффектов после приема...
У меня не было никаких побочных эффектов после приема доксорубицина ,но основываясь на результате клинических испытаний, я шел в довольно быстром темпе , избегая побочного действия на сердце....
|
|
